非布索坦、别嘌醇和苯溴马隆有什么区别?哪个更好
非布司他、别嘌醇、苯溴马隆都是降尿酸药,可以治疗痛风。然而,降低尿酸的机制是不同的。非布司他和别嘌呤醇抑制尿酸的合成,而苯溴马隆促进尿酸的排泄。人体内的黄嘌呤和次黄嘌呤在黄嘌呤氧化酶的作用下变成尿酸,而非Bustase和别嘌呤醇是黄嘌呤氧化酶的抑制剂,抑制尿酸的合成。
Febuestat是一种新型的非嘌呤黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制尿酸合成来降低血清尿酸浓度。作用时间比别嘌醇长。2%-8%的药物发生氧化代谢,药物的5种代谢产物对黄嘌呤氧化酶仍有较强的抑制作用,其活性与非布索坦相当。
适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。但不建议无临床症状的高尿酸血症患者使用。非布索坦的初始剂量一般为40mg。2周后,应监测血尿酸水平,看看是否达到目标值。如果血尿酸水平仍大于360mol/L,可增加剂量至80mg,每日1次。与别嘌醇相比,非布索坦具有更好的安全性。
别嘌醇进入人体后,约70%的别嘌醇在肝脏代谢为活性氧嘌呤醇。别嘌醇和氧嘌呤醇都可以抑制黄嘌呤氧化酶,防止黄嘌呤和次黄嘌呤转化为尿酸,减少尿酸的合成,从而降低血液和尿液中的尿酸浓度,防止尿酸盐形成晶体并沉积在骨骼、关节和肾脏上。如果尿酸降至溶解度以下,也将有助于痛风患者重新溶解尿酸盐晶体。一般在服药后24小时尿酸浓度开始下降,2-4周下降最明显。
别嘌醇适用于原发性和继发性高尿酸血症,尤其是高尿酸血症引起的高尿酸血症。复发性痛风或慢性痛风患者。痛风结石、尿酸性肾结石和/或尿酸性肾病患者。肾功能不全和高尿酸血症的人。
服用别嘌呤醇时,要保证充足的水分摄入,从小剂量开始,逐渐增加剂量,有效维持血尿酸和尿尿酸的正常水平,然后逐渐减少,以最小有效剂量长期维持。用药前和用药期间,应定期监测血尿酸和24小时尿酸水平,作为调整药物剂量的依据,并定期监测血象和肝肾功能。无症状高尿酸血症者不宜服用。
另外,痛风急性发作时,别嘌呤醇和非布司他不能使用,因为别嘌呤醇和非布司他抑制尿酸的合成,血液中尿酸浓度突然急剧下降,会促进原有痛风结石表面的溶解,即血液尿酸的波动使沉积在组织中的尿酸盐被动员,形成不溶性结晶,加重炎症,引起痛风性关节炎急性发作。
一般在痛风缓解期使用别嘌醇和非布索坦,即关节炎症控制后1-2周开始治疗别嘌醇和非布索坦。别嘌呤醇和非布索坦在用药初期可能诱发痛风,用药后4-8周内可联合小剂量秋水仙碱或布洛芬等非甾体抗炎药使用。预防性治疗的好处可以长达6个月。另外,在非布索坦治疗过程中,如果发生痛风,不需要停药,但要根据患者的具体情况,对症治疗痛风。
苯溴马隆是一种强有力的促进尿酸排泄的药物,可抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血液中尿酸的浓度和沉积,促进尿酸结晶的再溶解。适用于原发性高尿酸血症、间歇性痛风性关节炎和痛风石患者。同理,不能在痛风急性期使用,因为血尿酸会波动,导致痛风结石溶解,加重炎症,所以只有在急性症状得到控制后才能使用。
在治疗过程中,需要大量饮用水,一般为2000毫升-3000毫升,以碱化尿液。如有必要,可加入碳酸氢钠片,使尿液保持中性或碱性,以防止大量尿酸在肾脏和输尿管形成结石。用药期间,应定期监测肾功能、血尿酸、尿尿酸的变化,同时使用秋水仙碱和非甾体抗炎药,预防痛风性关节炎的急性发作,高尿酸纠正后应至少维持一个月。用药期间,如发生痛风,建议减量一半,并加秋水仙碱。如果持续腹泻,应立即停药。
总之,非布索坦和别嘌呤醇可以抑制尿酸的产生,而苯溴马隆可以促进尿酸的排泄,因此不能在痛风急性发作期间使用,只能在症状得到控制后使用。非布索坦和别嘌呤醇都不应用于无症状高尿酸血症患者。建议使用苯溴马隆促进尿酸排泄。痛风缓解期(间歇期)一般使用别嘌醇或非Bustase,而痛风慢性期则需要抑制尿酸生成、促进尿酸排泄的药物。
